Il corso intende fornire agli studenti gli strumenti per lo studio dei concetti fondamentali che caratterizzano la Chimica Farmaceutica. Si esamineranno selezionate classi di farmaci che interagiscono con recettori, enzimi e canali ionici, approfondendo i meccanismi d’azione e le proprietà chimico-farmaceutiche. In questo modo lo studente acquisirà le competenze necessarie per comprendere le problematiche relative alla progettazione, al meccanismo d’azione a livello molecolare, alle interazioni farmaco-recettore e alle relazioni struttura-attività delle classi di farmaci prese in esame.
Prerequisiti
Prerequisiti di tale insegnamento sono la conoscenza dei più importanti gruppi funzionali presenti nelle molecole di interesse farmaceutico, la teoria recettoriale, interazione farmaco-recettore, affinità ed efficacia. Agonismo, antagonismo competitivo e non competitivo, curve dose-risposta, indice terapeutico. Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica. isomeria geometria, ottica, conformazionale. Reazioni del Metabolismo di fase I e II. Come esame propedeutico è previsto l'insegnamento di Chimica farmaceutica e tossicologica I.
Metodi didattici
Il corso è articolato in 48 ore di lezione frontale, supportate da presentazioni in formato slide, messe a disposizione sulla piattaforma e-learning come materiale didattico. Una parte del monte ore (8 ore) sarà dedicata al riepilogo finale, al ripasso delle sintesi dei farmaci trattati e a un'esercitazione propedeutica alla prova scritta d'esame.
Verifica Apprendimento
L’apprendimento sarà verificato mediante una prova scritta della durata di un’ora, articolata in 3-4 domande. La prova richiede la descrizione di una sintesi chimica di un farmaco tra quelle illustrate a lezione, la rappresentazione di strutture molecolari relative agli argomenti trattati, con particolare attenzione all’analisi dei rapporti struttura-attività (SAR) e delle interazioni con i recettori.
Saranno inoltre oggetto di valutazione la conoscenza del processo di scoperta delle molecole Lead e le possibili modifiche strutturali volte all’ottimizzazione del Lead.
Il voto finale sarà determinato sulla base dell’elaborato scritto e della capacità di argomentare eventuali errori. L’esame si intende superato con un punteggio minimo di 18/30.
Testi
1) Foye’s, Principi di Chimica Farmaceutica, Ed. Piccin. 2) Lezioni di Chimica Farmaceutica. II Ed. Adriano Mollica, Editore Aracne. 3) Chimica Farmaceutica. G. Costantino, G. Sbardella. Edises
Contenuti
PARTE GENERALE: Scoperta e Sviluppo di un Farmaco: identificazione e metodi di ottimizzazione di un Lead Compound, Sviluppo di un farmaco, Sintesi Combinatoriale, Sintesi in Fase Solida, Sintesi dei peptidi, conformazione Stereochimica (aminoacidi). FARMACI: 1- Farmaci antiulcera. 2- Farmaci regolatori della Pressione del sangue e patologie cardiovascolari: β-bloccanti, α2-agonisti, Ormoni regolatori della Pressione del Sangue: ACE-inibitori, Farmaci Diuretici, Ca2+antagonisti, Atri agenti antiangina e antipertensivi: classificazione, Vasodilatatori diretti, AT1 antagonisti, Digitalici, α-bloccanti. 3- Farmaci ipolipidemizzanti - Associazione farmaci ipolipidemizzanti - Altre classi di farmaci ipolipemizzanti. 4- Da Psicodislettici a farmaci per il trattamento di diverse tipologie. Derivati feiletilamminici. Derivati indolici a scheletro ergolinico (derivati dell’ergot). Cannabinoidi terapeutici e recettori. 5- Farmaci per Obesità. 6- Farmaci per l’impotenza. 7- Farmaci biotecnologici: cenni.
Lingua Insegnamento
ITALIANO
Altre informazioni
Orario di ricevimento: disponibile tutti i giorni, previo appuntamento da concordare via email.
