ID:
00201
Durata (ore):
100
CFU:
12
SSD:
CHIMICA FARMACEUTICA
Sede:
CHIETI
Url:
FARMACIA/CORSO GENERICO Anno: 3
Anno:
2024
Dati Generali
Periodo di attività
Secondo Semestre (01/03/2025 - 15/06/2025)
Syllabus
Obiettivi Formativi
Lo scopo principale del corso è offrire una comprensione della chimica delle molecole biologicamente attive e del modo in cui esse esplicano la loro azione biologica. La chimica farmaceutica approfondisce i meccanismi d’azione a livello molecolare, gli aspetti chimico-tossicologici, le proprietà chimico-fisiche e le relazioni struttura-attività delle principali classi di farmaci.
Gli obiettivi formativi previsti includono la conoscenza delle fasi di ricerca e sviluppo dei farmaci, la capacità di riconoscere le diverse classi di farmaci e di interpretare il comportamento farmacocinetico e farmacodinamico in relazione alla struttura chimica.
Lo studente dovrà essere in grado di presentare in modo sintetico, efficace e critico le relazioni struttura-attività delle classi di farmaci,
discutere il ruolo delle proprietà strutturali dei farmaci nel determinarne l’attività, la stabilità, le caratteristiche farmacocinetiche e la tossicità.
Gli obiettivi formativi previsti includono la conoscenza delle fasi di ricerca e sviluppo dei farmaci, la capacità di riconoscere le diverse classi di farmaci e di interpretare il comportamento farmacocinetico e farmacodinamico in relazione alla struttura chimica.
Lo studente dovrà essere in grado di presentare in modo sintetico, efficace e critico le relazioni struttura-attività delle classi di farmaci,
discutere il ruolo delle proprietà strutturali dei farmaci nel determinarne l’attività, la stabilità, le caratteristiche farmacocinetiche e la tossicità.
Prerequisiti
L'esame di Biochimica è propedeutico al corso.
Lo studente deve possedere conoscenze di base di chimica generale (equilibri acido-base, ionizzazione, solubilità), di chimica organica (conoscenza dei gruppi funzionali e della loro reattività, nomenclatura dei composti organici) e di biochimica (conoscenze di base delle proteine e degli aminoacidi).
Lo studente deve possedere conoscenze di base di chimica generale (equilibri acido-base, ionizzazione, solubilità), di chimica organica (conoscenza dei gruppi funzionali e della loro reattività, nomenclatura dei composti organici) e di biochimica (conoscenze di base delle proteine e degli aminoacidi).
Metodi didattici
Il corso consta di 88 ore di lezione frontali e 12 ore di esercitazioni in aula, in cui saranno svolti esercizi propedeutici alla prova scritta d’esame.
Verifica Apprendimento
La verifica dell’apprendimento sarà effettuata attraverso una prova scritta ed una orale. La prova scritta consiste in quesiti a risposta multipla (o domande a risposta sintetica) e richiede la scrittura di molecole e schemi biosintetici. La prova orale verte su argomenti trattati nell’intero programma. Sia nella prova scritta che in quella orale lo studente dovrà dimostrare la conoscenza delle strutture chimiche, i meccanismi di interazione dei farmaci, i concetti base della farmacocinetica e farmacodinamica.
Il voto finale sarà determinato dalla media degli esiti della prova orale e di quella scritta. Rientrano nella valutazione anche la conoscenza degli aspetti di chimica di base rilevanti per lo studio degli argomenti dell'insegnamento, così come l'utilizzo di un lessico appropriato.
Il voto finale sarà determinato dalla media degli esiti della prova orale e di quella scritta. Rientrano nella valutazione anche la conoscenza degli aspetti di chimica di base rilevanti per lo studio degli argomenti dell'insegnamento, così come l'utilizzo di un lessico appropriato.
Testi
Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica
VII Edizione italiana. Piccin, Padova
Chimica Farmaceutica
Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri, Carlo Melchiorre
II Edizione, Casa Editrice Ambrosiana
VII Edizione italiana. Piccin, Padova
Chimica Farmaceutica
Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri, Carlo Melchiorre
II Edizione, Casa Editrice Ambrosiana
Contenuti
PARTE GENERALE
Principi fondamentali della chimica farmaceutica e della ricerca farmaceutica. Fasi principali dello sviluppo di un farmaco.
Classificazione dei farmaci in base all’attività: farmaci strutturalmente specifici e non specifici.
Teoria recettoriale: concetto di sito recettoriale, interazione farmaco-recettore, cinetica dell'interazione farmaco-recettore, affinità ed efficacia. Agonismo, antagonismo competitivo e non competitivo, curve dose-risposta. Indice terapeutico e margine di sicurezza.
Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica: fattori che condizionano l'accesso dei farmaci al sito di azione e ne influenzano l'attività, solubilità, coefficiente di ripartizione, ionizzazione dei farmaci, assorbimento, distribuzione ed eliminazione dei farmaci. Modifiche della solubilità dei farmaci.
Caratteristiche strutturali dei farmaci ed attività farmacologica: distanze intramolecolari, struttura spaziale della molecola, isomeria geometrica, isomeria ottica, isomeria conformazionale. Distribuzione elettronica: mesomeria, vinilogia, fenilogia. Omologia, cicloomologia, isosteria, bioisosteria.
Metabolismo dei farmaci: principali reazioni metaboliche di fase I e II. Profarmaci e soft drugs.
Nomenclatura dei farmaci: nomenclatura e numerazione dei principali sistemi eterociclici di interesse farmaceutico. Classificazione ATC.
PARTE SISTEMATICA
Cenni di sistematica del Sistema Nervoso: fibre nervose, trasmissione elettrica dell'impulso, trasmissione sinaptica, neuromediatori.
Classificazione dei farmaci del Sistema Nervoso Autonomo.
Sistema adrenergico: biosintesi e metabolismo delle catecolammine. Simpaticomimetici indiretti e diretti. Agonisti ed antagonisti a- e b-adrenergici: relazioni struttura-attività.
Sistema colinergico: biosintesi e metabolismo dell'acetilcolina; recettori muscarinici e nicotinici. Colinergici diretti e indiretti; anticolinesterasici (inibitori reversibili e irreversibili). Anticolinergici naturali e sintetici. Ganglioplegici e bloccanti neuromuscolari.
Classificazione dei farmaci del Sistema Nervoso Centrale.
I principali neurotrasmettitori del SNC: GABA e acido glutammico.
Anestetici generali: stadi dell'anestesia, anestetici volatili ed endovenosi, meccanismo d’azione e tossicità.
Sedativo-ipnotici: cenni di fisiologia del sonno, strutture generali degli ipnotici. Barbiturici: caratteristiche chimico-fisiche e relazioni struttura-attività, benzodiazepine ipnotiche, ipnotici non benzodiazepinici, agonisti melatoninergici.
Anticonvulsivanti: forme principali di epilessia, formula generale e relazioni struttura-attività degli anticonvulsivanti. Farmaci attivi sul sistema GABA-ergico.
Analgesici oppioidi: morfina e struttura analgesica di base, recettori analgesici, endorfine. Principali classi di analgesici oppioidi: morfinani, benzomorfani, fenilpiperidine, difenilpropilammine. Morfino-antagonisti. Antitussivi ed antidiarroici.
Ansiolitici: benzodiazepine, relazioni struttura attività e meccanismo d’azione. Ansiolitici non benzodiazepinici.
Neurolettici classici: fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni e difenilbutilpiperidine. Neurolettici atipici: benzammidi e derivati benzazepinici.
Anestetici locali: cocaina, formula generale degli anestetici locali, distribuzione elettronica ed attività anestetica; principali classi di composti esterei ed ammidici.
Stimolanti del S.N.C.: analettici, xantine, nootropici. Psicodislettici: derivati feniletilaminici, indolici, cannabinoidi.
Antidepressivi: timolettici triciclici, inibitori del riassorbimento delle monoammine selettivi e non, MAO inibitori. Antidepressivi di seconda generazione: SSRI, SNRI, SARI, NaSSA, DNRI.
Farmaci anoressanti: amfetamina e derivati.
Farmaci antiipertensivi: farmaci agenti sul sistema adrenergico, ganglioplegici, vasodilatatori periferici. Antianginosi: nitrati organici.
Farmaci del sistema istaminergico: biosintesi e metabolismo dell'istamina. Farmaci anti-H1 di prima generazione: etilendiamine, etanolamine, alchilamine, fenotiazine. Farmaci anti-H1 di seconda generazione. Farmaci anti-H2.
Farmaci del sistema serotoninergico: biosintesi e metabolismo della serotonina. Triptani antiemicrania. Antagonisti del recettore 5-HT3.
Farmaci del sistema dopaminergico: biosintesi e metabolismo della dopamina.
Morbo di Parkinson: eziologia, teoria neurotossica, terapia dopaminergica, terapia anticolinergica. Inibitori enzimatici: inibitori MAO, COMT e dopa-decarbossilasi.
Morbo di Alzheimer: eziologia, approcci terapeutici. Inibitori dell’acetilcolinesterasi ed antagonisti glutammatergici.
ADHD: eziologia, approcci terapeutici.
Farmaci utilizzati nella Sclerosi multipla e nella Sclerosi Laterale Amiotrofica.
Principi fondamentali della chimica farmaceutica e della ricerca farmaceutica. Fasi principali dello sviluppo di un farmaco.
Classificazione dei farmaci in base all’attività: farmaci strutturalmente specifici e non specifici.
Teoria recettoriale: concetto di sito recettoriale, interazione farmaco-recettore, cinetica dell'interazione farmaco-recettore, affinità ed efficacia. Agonismo, antagonismo competitivo e non competitivo, curve dose-risposta. Indice terapeutico e margine di sicurezza.
Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica: fattori che condizionano l'accesso dei farmaci al sito di azione e ne influenzano l'attività, solubilità, coefficiente di ripartizione, ionizzazione dei farmaci, assorbimento, distribuzione ed eliminazione dei farmaci. Modifiche della solubilità dei farmaci.
Caratteristiche strutturali dei farmaci ed attività farmacologica: distanze intramolecolari, struttura spaziale della molecola, isomeria geometrica, isomeria ottica, isomeria conformazionale. Distribuzione elettronica: mesomeria, vinilogia, fenilogia. Omologia, cicloomologia, isosteria, bioisosteria.
Metabolismo dei farmaci: principali reazioni metaboliche di fase I e II. Profarmaci e soft drugs.
Nomenclatura dei farmaci: nomenclatura e numerazione dei principali sistemi eterociclici di interesse farmaceutico. Classificazione ATC.
PARTE SISTEMATICA
Cenni di sistematica del Sistema Nervoso: fibre nervose, trasmissione elettrica dell'impulso, trasmissione sinaptica, neuromediatori.
Classificazione dei farmaci del Sistema Nervoso Autonomo.
Sistema adrenergico: biosintesi e metabolismo delle catecolammine. Simpaticomimetici indiretti e diretti. Agonisti ed antagonisti a- e b-adrenergici: relazioni struttura-attività.
Sistema colinergico: biosintesi e metabolismo dell'acetilcolina; recettori muscarinici e nicotinici. Colinergici diretti e indiretti; anticolinesterasici (inibitori reversibili e irreversibili). Anticolinergici naturali e sintetici. Ganglioplegici e bloccanti neuromuscolari.
Classificazione dei farmaci del Sistema Nervoso Centrale.
I principali neurotrasmettitori del SNC: GABA e acido glutammico.
Anestetici generali: stadi dell'anestesia, anestetici volatili ed endovenosi, meccanismo d’azione e tossicità.
Sedativo-ipnotici: cenni di fisiologia del sonno, strutture generali degli ipnotici. Barbiturici: caratteristiche chimico-fisiche e relazioni struttura-attività, benzodiazepine ipnotiche, ipnotici non benzodiazepinici, agonisti melatoninergici.
Anticonvulsivanti: forme principali di epilessia, formula generale e relazioni struttura-attività degli anticonvulsivanti. Farmaci attivi sul sistema GABA-ergico.
Analgesici oppioidi: morfina e struttura analgesica di base, recettori analgesici, endorfine. Principali classi di analgesici oppioidi: morfinani, benzomorfani, fenilpiperidine, difenilpropilammine. Morfino-antagonisti. Antitussivi ed antidiarroici.
Ansiolitici: benzodiazepine, relazioni struttura attività e meccanismo d’azione. Ansiolitici non benzodiazepinici.
Neurolettici classici: fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni e difenilbutilpiperidine. Neurolettici atipici: benzammidi e derivati benzazepinici.
Anestetici locali: cocaina, formula generale degli anestetici locali, distribuzione elettronica ed attività anestetica; principali classi di composti esterei ed ammidici.
Stimolanti del S.N.C.: analettici, xantine, nootropici. Psicodislettici: derivati feniletilaminici, indolici, cannabinoidi.
Antidepressivi: timolettici triciclici, inibitori del riassorbimento delle monoammine selettivi e non, MAO inibitori. Antidepressivi di seconda generazione: SSRI, SNRI, SARI, NaSSA, DNRI.
Farmaci anoressanti: amfetamina e derivati.
Farmaci antiipertensivi: farmaci agenti sul sistema adrenergico, ganglioplegici, vasodilatatori periferici. Antianginosi: nitrati organici.
Farmaci del sistema istaminergico: biosintesi e metabolismo dell'istamina. Farmaci anti-H1 di prima generazione: etilendiamine, etanolamine, alchilamine, fenotiazine. Farmaci anti-H1 di seconda generazione. Farmaci anti-H2.
Farmaci del sistema serotoninergico: biosintesi e metabolismo della serotonina. Triptani antiemicrania. Antagonisti del recettore 5-HT3.
Farmaci del sistema dopaminergico: biosintesi e metabolismo della dopamina.
Morbo di Parkinson: eziologia, teoria neurotossica, terapia dopaminergica, terapia anticolinergica. Inibitori enzimatici: inibitori MAO, COMT e dopa-decarbossilasi.
Morbo di Alzheimer: eziologia, approcci terapeutici. Inibitori dell’acetilcolinesterasi ed antagonisti glutammatergici.
ADHD: eziologia, approcci terapeutici.
Farmaci utilizzati nella Sclerosi multipla e nella Sclerosi Laterale Amiotrofica.
Lingua Insegnamento
ITALIANO
Corsi
Corsi
FARMACIA
Laurea Magistrale Ciclo Unico 5 Anni
5 anni
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